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中藥含有多種活性成分，已被廣泛用于預防和治療疾病。其不僅表現(xiàn)出顯著的生物活性，而且具有良好的生物降解性和生物相容性。近年來，大量研究發(fā)現(xiàn)一些中藥活性成分如萜類、生物堿、黃酮類、蒽醌類、多糖類，具備自組裝或共組裝形成藥物遞送載體的能力（圖1）。相較于目前正在使用的一些藥物遞送載體，中藥活性成分作為納米載體具有較高的生物相容性、毒性和不良反應較小，且這些成分本身就具有藥理活性，與被包載的藥物能夠協(xié)同作用，發(fā)揮“藥輔合一”的效應。因此，許多中藥活性成分有望成為新一代藥物遞送載體，發(fā)揮更強的藥物遞送和疾病治療功能。

1、基于萜類化合物及其苷的載體

萜類化合物以異戊二烯為基本結構單元，是最豐富的中藥活性成分之一。常見的萜類化合物為四環(huán)三萜和五環(huán)三萜。萜類化合物缺乏柔性的甾體側鏈，其獨特的剛性框架使其更容易通過弱分子間力在溶液中形成自組裝納米聚集體。

2、基于生物堿的藥物載體

生物堿在許多中藥中廣泛存在，大多數(shù)有復雜的環(huán)狀結構，且含有N元素，呈現(xiàn)堿的性質。生物堿是植物在應對環(huán)境脅迫時產(chǎn)生的次生代謝產(chǎn)物，往往具有一定的毒性。在藥理方面，其表現(xiàn)為抗病毒、抗菌的活性。生物堿可以與多種中藥活性成分共組裝，以其自身作為藥物和載體作為藥物和載體，從而發(fā)揮更強的藥效。

3、基于黃酮類化合物及其苷的載體

黃酮類化合物是2個苯環(huán)通過3個碳原子相互連接而成的一系列化合物的總稱。常見的藥理活性包括抗腫瘤、抗菌、抗突變活性、心血管保護作用及抗氧化能力。其中的多種兒茶酚類黃酮，如木犀草素、槲皮素、山柰酚、黃芩素和兒茶素，可以與包括鐵離子（Fe³⁺）在內的金屬離子結合進行配位自組裝。與金屬離子的配位自組裝不僅會影響黃酮類化合物本身的穩(wěn)定性，也可以表現(xiàn)出更強甚至全新的藥理活性。