Purification engineering technology research center of Sichuan Province Natural Medicine
四川省天然藥物分離純化工程技術(shù)研究中心
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天然花青素C3G的多靶點(diǎn)藥理活性研究進(jìn)展
本文來自： 發(fā)布時(shí)間：2025-09-25
矢車菊素-3-O-葡萄糖苷（Cyanidin-3-O-glucoside,C3G）作為一種廣泛存在于水果、蔬菜和谷物中的天然花青素，因其鮮艷的色澤和多樣的生物活性而備受關(guān)注。本文概述了矢車菊素-3-O-葡萄糖苷近期在抗氧化、抗炎、抗癌、代謝調(diào)節(jié)和器官保護(hù)等方面的研究進(jìn)展，并對(duì)其作用機(jī)制、生物利用度和穩(wěn)定性改善策略進(jìn)行總結(jié)，旨在為其開發(fā)應(yīng)用提供理論支撐及實(shí)物支持。
英文名：Cyanidin 3-O-glucoside chloride
中文名：矢車菊素-3-O-葡萄糖苷
CAS號(hào)：7084-24-4
分子式：C21H21ClO11
分子量：484.84g/mol
結(jié)構(gòu)類型：Anthocyanins
來源：桑葉、越桔、番薯、藍(lán)莓、黑米
溶解度：溶于甲醇、水、氯仿
LogP：0.19
中文副名：氯化紫菀苷,氯化白除蟲菊苷
英文副名：Kuromanin,Kuromanine,Cyanidin 3-β-glucoside,Glucocyanidin,Chrysontemin
一、抗炎活性[1]
研究發(fā)現(xiàn)：
C3G及其脂質(zhì)體在THP-1巨噬細(xì)胞中顯著降低多種炎癥相關(guān)因子（TNF-α,IL-1β,IL-6,IL-8）的水平，并保護(hù)細(xì)胞免于凋亡。
作用機(jī)制：
抑制LPS誘導(dǎo)的NF-κB信號(hào)通路活化，從而減少促炎細(xì)胞因子的釋放（圖1）。
圖1 矢車菊素-3-O-葡萄糖苷（C3G）作為抗炎劑的作用機(jī)制[9]
二、抗氧化活性[2]
研究發(fā)現(xiàn)：
C3G脂質(zhì)體能顯著提升GES-1胃上皮細(xì)胞的總抗氧化能力（T-AOC），降低脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物MDA，保護(hù)細(xì)胞免受H2O2誘導(dǎo)的氧化損傷。
作用機(jī)制：
通過激活細(xì)胞內(nèi)源性抗氧化通路，清除自由基，減輕氧化應(yīng)激。
三、細(xì)胞保護(hù)（lncRNA調(diào)控）[3]
研究發(fā)現(xiàn)：
C3G能通過改變長(zhǎng)鏈非編碼RNA（lncRNA）的表達(dá)譜，減輕玉米赤霉烯酮（ZEN）對(duì)豬顆粒細(xì)胞的損傷。
作用機(jī)制：
調(diào)節(jié)lncRNA表達(dá)，干預(yù)PI3K/AKT信號(hào)通路，抑制細(xì)胞凋亡。
四、神經(jīng)保護(hù)[4]
研究發(fā)現(xiàn)：
通過激活Nrf2信號(hào)、抑制GSK-3β、調(diào)節(jié)線粒體功能及抗氧化酶活性，在腎臟、視網(wǎng)膜、肺和神經(jīng)系統(tǒng)中全面對(duì)抗氧化應(yīng)激[1]。
作用機(jī)制：
在Aβ轉(zhuǎn)基因線蟲模型中抑制Aβ聚集，增強(qiáng)抗氧化能力，改善記憶。在BV2小膠質(zhì)細(xì)胞中抑制LPS誘導(dǎo)的炎癥和氧化損傷。
五、糖異生與癌細(xì)胞衰老[5]
研究發(fā)現(xiàn)：
C3G通過激活A(yù)MPK途徑抑制肝臟糖異生，并能誘導(dǎo)氧化應(yīng)激下的癌細(xì)胞衰老和凋亡。
作用機(jī)制：
激活A(yù)MPK通路，進(jìn)而抑制糖異生（圖2）；通過誘導(dǎo)細(xì)胞衰老和凋亡發(fā)揮抗癌活性。
圖2 矢車菊素-3-O-葡萄糖苷（C3G）在糖尿病中的調(diào)控機(jī)制
六、抗真菌毒素[6]
研究發(fā)現(xiàn)：
C3G能影響禾谷鐮刀菌的生長(zhǎng)并持續(xù)降低其產(chǎn)生的enniatin真菌毒素。
作用機(jī)制：
影響真菌生長(zhǎng)和毒素生物合成。
七、酶抑制活性[7]
研究發(fā)現(xiàn)：
C3G對(duì)α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶表現(xiàn)出可逆的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，提示其在血糖控制方面的潛力。
作用機(jī)制：
通過氫鍵和疏水力與酶的關(guān)鍵氨基酸殘基相互作用，抑制碳水化合物消化酶活性。
1、女性生殖健康[8]
研究發(fā)現(xiàn)：
C3G對(duì)女性生殖健康有益，能保護(hù)卵巢細(xì)胞免受氧化應(yīng)激，抑制卵巢癌和宮頸癌細(xì)胞生長(zhǎng)，并可能緩解多囊卵巢綜合征（PCOS）。
作用機(jī)制：
抗氧化、抗炎、誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡、調(diào)節(jié)雌激素受體及相關(guān)生長(zhǎng)因子和血管生成通路（圖3）。
圖3 矢車菊素-3-O-葡萄糖苷（C3G）通過多種細(xì)胞信號(hào)通路對(duì)女性生殖過程的凋亡效應(yīng)[8]
2、調(diào)節(jié)代謝紊亂與預(yù)防肥胖[9]
研究發(fā)現(xiàn)：
C3G在預(yù)防肥胖相關(guān)代謝紊亂中功效顯著，能調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝、增強(qiáng)能量穩(wěn)態(tài)，并改善心血管疾病、2型糖尿病及胰島素抵抗。
作用機(jī)制：
調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝、增強(qiáng)能量穩(wěn)態(tài)、抗氧化、抗炎、抑制NF-κB通路、激活Nrf2/AMPK通路、改善腸道菌群（圖4）。
圖4 矢車菊素-3-O-葡萄糖苷（C3G）調(diào)控脂質(zhì)代謝示意圖[9]
3、緩解運(yùn)動(dòng)性疲勞[10]
研究發(fā)現(xiàn)：
C3G等天然黃酮類化合物通過抗氧化和抗炎特性，在緩解運(yùn)動(dòng)性疲勞方面顯示出潛力。
作用機(jī)制：
抑制氧化應(yīng)激和炎癥反應(yīng)，調(diào)節(jié)能量代謝，激活Keap1/Nrf2/ARE和AMPK/PGC1-α通路。
4、肝臟保護(hù)[11]
研究發(fā)現(xiàn)：
C3G的?；苌铮–3G-月桂酸酯）對(duì)H2O2誘導(dǎo)的LO2肝細(xì)胞氧化損傷具有顯著保護(hù)作用。
作用機(jī)制：
抑制活性氧產(chǎn)生，恢復(fù)抗氧化酶活性，改善線粒體功能，并激活PI3K/Akt-Nrf2-HO-1/NQO1通路。
5、腎臟保護(hù)[12]
研究發(fā)現(xiàn)：
黑米中的C3G能顯著預(yù)防鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠的腎功能障礙和腎纖維化。
作用機(jī)制：
抗胰島素抵抗、抗氧化應(yīng)激、抗炎、抑制TGF-β1/p-Smads表達(dá)和細(xì)胞外基質(zhì)（ECM）聚集。
6、畜牧業(yè)應(yīng)用[13]
研究發(fā)現(xiàn)：
富含C3G的黑甘蔗青貯料可作為飼料，減輕山羊的氧化應(yīng)激，并改善肉質(zhì)。
作用機(jī)制：
調(diào)節(jié)瘤胃發(fā)酵，提高抗氧化酶活性，穩(wěn)定肌肉膜，改善肉質(zhì)。
圖5 矢車菊素-3-O-葡萄糖苷（C3G）在人體胃腸道不同部位的降解和吸收示意圖[9]
C3G的臨床應(yīng)用潛力受到其理化性質(zhì)的限制，主要是低穩(wěn)定性和低生物利用度。近期的研究重點(diǎn)之一是開發(fā)新策略以克服這些挑戰(zhàn)。
1、遞送系統(tǒng)封裝
脂質(zhì)體和納米脂質(zhì)體作為遞送載體，能有效提高C3G的穩(wěn)定性、溶解度和生物利用度[1][2]。有研究表明，C3G脂質(zhì)體粒徑約為234nm，包封率可達(dá)75.0%，能顯著提高其在GES-1細(xì)胞中的抗氧化活性[2]。
2、分子修飾
酶促?；且环N有效的修飾方法。通過將脂肪酸鏈連接到C3G的葡萄糖部分，可以顯著提高其親脂性和穩(wěn)定性[14]。研究發(fā)現(xiàn)，雖然酰化降低了C3G的體外抗氧化活性，但其細(xì)胞內(nèi)抗氧化活性卻顯著增強(qiáng)，例如，C3G-月桂酰基酯的細(xì)胞抗氧化能力比C3G高出125.9%[14]。另一項(xiàng)研究也證實(shí)，C3G-月桂酸酯比C3G本身具有更優(yōu)的肝保護(hù)作用[11]。
3、與大分子相互作用
C3G與食品基質(zhì)中的大分子（如蛋白質(zhì)和多糖）的相互作用也影響其穩(wěn)定性。研究發(fā)現(xiàn)，C3G可以與酪蛋白水解物發(fā)生相互作用，并通過氫鍵、范德華力或疏水作用形成復(fù)合物[15]。這種相互作用在某些條件下表現(xiàn)出協(xié)同抗氧化效應(yīng)，但也可能因掩蓋活性基團(tuán)而產(chǎn)生拮抗作用[15]。同樣，與經(jīng)過超聲修飾的果膠結(jié)合，可以提高C3G的熱穩(wěn)定性[16]。然而，與β-伴大豆球蛋白（7S）的強(qiáng)相互作用在熱處理后反而降低了C3G的生物可及性和抗氧化能力[17]。
普思生物可大量供應(yīng)矢車菊素-3-O-葡萄糖苷，并可根據(jù)客戶需求進(jìn)行委托定制生產(chǎn)。
性狀：固體
顏色：紫紅色
儲(chǔ)藏條件：密閉、干燥、常溫
供應(yīng)規(guī)格：克級(jí)至百克級(jí)供應(yīng)，有成熟工藝，穩(wěn)定供應(yīng)
理化數(shù)據(jù)來源：普思生物官網(wǎng)、PubChem、HMDB
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